Aricept 311

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Donepezil - Aricept donepezil (donepezilo también mal escrito), comercializado bajo el nombre comercial Aricept por su desarrollador Eisai y Pfizer socio, es un inhibidor de la acetilcolinesterasa reversible de acción central. 1 Su principal uso terapéutico es en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en el que se utiliza para aumentar la acetilcolina cortical. Su unión a la acetilcolinesterasa se puede ver en Proteopedia 1eve. Tiene una biodisponibilidad oral de 100 y cruza fácilmente la barrera sangre-cerebro. Debido a que tiene una vida media de aproximadamente 70 horas, se puede tomar una vez al día. La dosis inicial es de 5 mg por día, que se puede aumentar a 10 mg al día después de un período de adaptación de al menos 4 semanas. Los estudios realizados en la enfermedad de Alzheimer En la actualidad, no existe una prueba definitiva de que el uso de donepezilo u otros agentes similares altera el curso o la progresión de la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, estudios controlados con 6-12 meses han demostrado beneficios modestos en la cognición y / o comportamiento, como uno publicado en 1999. 2 Los estudios piloto han informado de que la terapia de donepezilo puede potencialmente tener efectos sobre los marcadores de progresión de la enfermedad, tales como el volumen del hipocampo. Por lo tanto, muchos neurólogos, psiquiatras y médicos de atención primaria utilizan donepezilo en pacientes con enfermedad de Alzheimer. En 2005, el Instituto Nacional para la Excelencia Clínica (NICE) retiró su recomendación para el uso de la droga para la EA leve a moderada, sobre la base de que no hay una mejora significativa en el resultado funcional de la calidad de vida o de los síntomas conductuales. Sin embargo, NICE revisó sus directrices para sugerir que el donepezil puede utilizar en pacientes en etapa moderadas para los que la evidencia es más fuerte. 3 Mientras que el fármaco está indicado actualmente para la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada, también hay evidencia de 2 ensayos que puede ser eficaz para la enfermedad moderada a severa. Un ejemplo de esto es un papel Karolinska Institute publicado en The Lancet a principios de 2006, que establece que el donepezil mejora la función cognitiva, incluso en pacientes con síntomas severos de la enfermedad de Alzheimer. 4 donepezilo se utiliza a veces en combinación con memantina. un agente más nuevo para la enfermedad de Alzheimer, como la respuesta a los dos juntos se considera superior a donepezil solo. En moderada a la enfermedad de Alzheimer grave, un ensayo clínico controlado ha demostrado que la adición de memantina a la terapia donepezil estable mejora la cognición, el funcionamiento y comportamiento. Utiliza para otras condiciones de donepezilo se ha probado en otros trastornos cognitivos (y, a veces se usa fuera de indicación), incluyendo la demencia con cuerpos de Lewy y demencia vascular 5, 6 pero no está aprobado actualmente para estas indicaciones. Donepezil se ha encontrado que la mejora de la apnea del sueño en los pacientes de Alzheimer. 7 El donepezilo también se ha estudiado en pacientes con insuficiencia cognitiva leve, la esquizofrenia, el trastorno por déficit de atención, derivación deterioro cognitivo post-coronaria, deterioro cognitivo asociado a la esclerosis múltiple y síndrome de Down. Un NIH prueba de 3 años en pacientes con deterioro cognitivo leve informó de que el donepezilo fue superior al placebo en el retraso de la tasa de progresión de la demencia durante los primeros 18 meses del estudio, pero esto no se mantuvo a los 36 meses. En un análisis secundarios, un subgrupo de individuos con el genotipo de la apolipoproteína E4 mostró beneficios sostenidos con donepezilo durante todo el estudio. Sin embargo en este momento donepezil no está indicado para la prevención de la demencia. Estudios recientes sugieren que el donepezil puede mejorar el habla en niños con autismo. Los estudios encontraron que el habla de los niños que estaban autista leve a moderadamente afectados pareció mejorar por el uso de donepezilo. 8 9 Relación con la clase y el placebo de donepezilo generalmente se tolera mejor que otros de su clase, más fácil de usar, y el agente con el mayor número de ensayos clínicos bien controlados. Los efectos secundarios comunes incluyen bradicardia, náusea, diarrea, anorexia, dolor abdominal y sueños vívidos. En 2006, Eisai, el fabricante emitió un comunicado que un solo estudio demencia vascular encontró una diferencia en el porcentaje de participantes en el estudio que murieron en el grupo de donepezilo (1,7) en comparación con el grupo placebo (0) y que esto podría ser debido a una inusual baja tasa de mortalidad en el grupo de placebo. Un análisis de los tres ensayos demencia vascular, de acuerdo con Eisai, no muestra diferencias estadísticamente significativas en las tasas de mortalidad observadas entre los grupos de donepezil y placebo (1,7 frente a 1,1). Un médico ha informado de varios casos de manía. 10 Uso de la población general En julio de 2002, un estudio piloto, informó que el donepezil mejora la memoria de los pilotos de envejecimiento. Los investigadores pilotos entrenados en un simulador de vuelo para realizar maniobras específicas y para responder a las emergencias que se desarrollaron durante su huida fingida, después de dar la mitad de la donepezilo pilotos y la otra mitad un placebo. Un mes más tarde se volvieron a ensayar los pilotos y encontraron que los que habían tomado el donepezilo se acordó de su formación mejor, como lo demuestra un rendimiento mejorado. 11 Referencias